(1)生物利用度高:口服雌激素经胃肠道吸收,首先经肝脏代谢分解,仅1% ~3% 进入体循环发挥效用,微粉化后的雌激素生物利用度也不高。经皮雌激素可直接进入体循环,基本不被破坏,生物利用度高,因而可减少患者摄入的总药量。 


  (2)对肝胆功能影响小:口服雌激素由于肝首过效应造成肝胆负担增加; 经皮雌激素首先进入体循环,进入肝脏的比例小,对肝胆功能影响小。 

  (3)对代谢影响小:在脂代谢方面,经皮雌激素可明显降低甘油三酯,不影响血浆总胆固醇低密度脂蛋白和高密度脂蛋白的代谢。在糖代谢方面,低剂量与高剂量的经皮雌激素均可提高胰岛素敏感性而不改变血浆生长激素浓度。另外,经皮雌激素不改变肝脏对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的作用。因此经皮雌激素对于血脂异常特别是高甘油三酯、有糖尿病和高血压且需要应用雌激素的患者更安全。意泰丽外用型雌激素是天然雌激素,是人体真正需要的雌激素,没有合成雌激素(雌激素类似物)的副作用;外用膏剂使剂量掌握和使用都比口服和注射剂方便;通过皮肤吸收,避开了肝脏的首过效应,药物大多数分布在靶器官,能降低严重血凝或中风的危险,也能降低肝脏和胆囊疾病的危险;模拟自然周期起到标本兼治的作用。 

  (4) 凝血功能不良事件的风险低:有较多的临床试验已证实,经皮雌激素治疗可以降低静脉血栓与心血管事件风险。非口服给药的雌激素,可以对凝血因子以及首过效应相关蛋白的肝诱导作用的影响达到最低,这对心血管系统有好处。特别是与口服雌激素相比,深静脉血栓或肺栓塞的发生风险基本可以忽略不计。 

  (5) 其他:血清雌二醇与雌酮的比例在生育期妇女中为2∶1,而在绝经后妇女中为1∶2,绝经后妇女两者的异常比值和雄激素分泌之间的关联性可能是增加冠心病风险的联合因素。口服雌二醇后血清雌二醇与雌酮的比例为1∶5,而经皮雌激素进入体内后血清雌二醇与雌酮的比例为1∶1,更接近生育期女性的比例。 

  (6)苯甲酸雌二醇因活性稳定,国际上把它作为决定雌激素活性国际单位的标准物质。苯甲酸酯化的雌二醇增加了雌二醇脂溶性,更容易进入细胞,更易透皮吸收;生物活性提高,较雌二醇活性更高。 

2015年01月26日

外用雌激素意泰丽的优势

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